產(chǎn)品簡(jiǎn)介：

英文名稱(chēng) PMX 205;Hydrocinnamate

CAS NO 514814-49-4

序列 deamino-Phe-Cyclo(Orn-Pro-DCha-Trp-Arg)

分子式 C45H62N10O6

分子量 839

溶解度 Soluble in 20% ethanol / sterile Water

儲存條件 Store at -20°C

純度 ≥95% or 98%

包裝 1mg；5mg；10mg；50mg；100mg,1g or according to customer's detail requirement.

產(chǎn)品描述：

MX205是一種環(huán)狀六肽(c[Arg-Trp-D-Cha-Pro-Orn]-Hca)，它是C5a補體受體的拮抗劑。人C5a是一種補體衍生的過(guò)敏毒素，是人類(lèi)白細胞趨化性的有效介質(zhì)。C5a尤其是一種有效的炎性介質(zhì)，并且通過(guò)CD88的信號傳導介導白細胞的趨化性，血管通透性可能增加，肥大細胞釋放炎性介質(zhì)和平滑肌細胞收縮和其他活動(dòng)，但是所有這些活動(dòng)都導致炎癥和有效的組織損傷。來(lái)自細胞松弛素B處理的細胞的C5a介導的白細胞趨化性釋放與配體的攝取密切平行，清楚地表明是受體-C5a相互作用導致了這些細胞反應的刺激。在兩種阿爾茨海默病小鼠模型中，PMX205已被證明能有效地導致原纖維淀粉樣沉積物和活化神經(jīng)膠質(zhì)的顯著(zhù)減少。PMX205處理的大鼠表現出紋狀體損傷大小、凋亡、中性粒細胞浸潤和出血減少。[3] PMX205用作消炎藥。PMX205顯著(zhù)預防DSS誘導的結腸炎癥，并且用PMX205處理的受試大鼠具有較低的促炎性。此外，抗炎細胞因子IL-4和IL-10的水平增加。PMX205不影響C5a的水平。在對DSS炎癥具有不同敏感性的兩種小鼠品系中觀(guān)察到PMX205的積極作用。PMX205對C5a活性的藥理學(xué)抑制可有效預防DSS誘導的結腸炎。