產(chǎn)品簡(jiǎn)介：

英文名稱(chēng) [DAla2] Deltorphin II

CAS NO 122752-16-3

序列 Tyr-DAla-Phe-Glu-Val-Val-Gly-NH2

分子式 C38H54N8O10

分子量 782.9

溶解度 Soluble to 1 mg/ml in 10% acetonitrile

儲存條件 Desiccate at -20°C

純度 ≥95% or 98%

包裝 1mg；5mg；10mg；50mg；100mg,1g or according to customer's detail requirement.

產(chǎn)品描述：

[D-ala 2]-地爾啡肽ⅱ(DADELTⅱ)是δ阿片受體的天然激動(dòng)劑，其Ki或IC50值為0.41 nM [1，2]。 阿片受體在中樞神經(jīng)系統中最為豐富，但也存在于哺乳動(dòng)物機體的許多外周組織中。有三種類(lèi)型的阿片受體被明確定義；δ和κ受體[2]。 [D-Pen2，D-pen 5]腦啡肽(DPDPE)是δ的第二種高選擇性激動(dòng)劑[3]。用1 M的DPDPE處理短至3分鐘，顯著(zhù)降低了NG108-15細胞中阿片受體對環(huán)AMP產(chǎn)生的抑制。這意味著(zhù)神經(jīng)元δ阿片受體經(jīng)歷了急性脫敏。這種脫敏在時(shí)間上與δ阿片受體3分鐘的磷酸化平行。激動(dòng)劑刺激后。

靜脈注射0.38-12.78 nM的DADELT II導致劑量和時(shí)間相關(guān)的抗傷害感受。在施用DADELT II后10分鐘，觀(guān)察到最大的抗傷害性反應。直到施用DADELT II后60分鐘，才檢測到效果。選擇性δ拮抗劑ICI 174，864可拮抗i.c.v. DADELT II的這些抗傷害作用[3]。大鼠側腦室注射脊髓上和脊髓后，劑量為0.2、1、10μg/只大鼠的DADELT II以劑量相關(guān)的方式抑制腹瀉和結腸珠排出，但對小腸通過(guò)率無(wú)任何影響。相同劑量的DADELT II脊髓給藥產(chǎn)生了相似的結果。Naltrindole是δ阿片受體的選擇性拮抗劑。皮下注射1和10 mg/kg的naltrindole分別部分和完全拮抗DADELT II的作用。