產(chǎn)品簡(jiǎn)介：

英文名稱(chēng) AF 12198

CAS NO 185413-30-3

序列 Ac-FEWTPGWYQ-Aze-YALPL-NH2

分子式 C96H123N19O22

分子量 1895.1

溶解度 Soluble to 1 mg/ml in 10% ethanol/PBS

儲存條件 Desiccate at -20°C

純度 ≥95% or 98%

包裝 1mg；5mg；10mg；50mg；100mg,1g or according to customer's detail requirement.

產(chǎn)品描述：

AF 12198 是一種有效、選擇性和特異性的肽拮抗劑，作用于人類(lèi) I 型白細胞介素-1 受體 (IL1-R1) (IC50\u003d8 nM)，而不是人類(lèi) II 型受體 (IC50\u003d6.7 μM) 或鼠 I 型受體 ( IC50\u003e200 μM)。白細胞介素-1 (IL-1) -α和β是炎癥反應的有效調節劑。天然存在的白細胞介素-1受體拮抗劑(IL-1ra)在體外和體內有效調節對IL-1的生物反應。AF 12198是一種新的低分子量IL-1拮抗劑。 體外:AF 12198選擇性結合人I型IL-1受體，但不結合人II型受體或鼠I型受體。AF12198還以25 nM的半最大抑制濃度或IC50抑制IL-1誘導的人皮膚成纖維細胞形成IL-8，并以9 nM的IC50抑制內皮細胞表達IL-1誘導的細胞間粘附分子-1(ICAM-1)。 體內:當給食蟹猴靜脈輸注時(shí)，AF 12198阻斷體外IL-1誘導IL-6，并下調體內IL-6誘導。這是第一個(gè)在體內顯示IL-1受體拮抗劑活性的小分子。臨床試驗:截至目前，AF 12198仍處于臨床前開(kāi)發(fā)階段。