產(chǎn)品簡(jiǎn)介：

英文名稱(chēng) Linaclotide

中文名稱(chēng) 利那洛肽

CAS NO 851199-59-2

序列 Cys-Cys-Glu-Tyr-Cys-Cys-Asn-Pro-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Tyr(Cys1&Cys6,Cys2&Cys10, Cys5&Cys13 bridge)

分子式 C59H79N15O21S6

分子量 1526.75

溶解度 Water : 20 mg/mL (13.10 mM) ; DMSO : 50 mg/mL(32.75 mM)

儲存條件 Store at -20° C

純度   ≥95%or 98%

包裝 plastic vial,glass vial or Plastic bag, quantity according to customer's detail requirement.

產(chǎn)品描述：

利那洛肽是一種有效的選擇性鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶C激動(dòng)劑；開(kāi)發(fā)用于治療便秘型腸易激綜合征(IBS-C)和慢性便秘。 利那洛肽在體外以濃度依賴(lài)性方式抑制[125I]-STa與wt小鼠腸粘膜的結合。相反，GC-C無(wú)效小鼠的[125I]-STa與這些膜的結合顯著(zhù)減少。在空腸液中體外孵育30分鐘后，利那洛肽完全降解[1]。利那洛肽作用于管腔膜上的鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶-C受體，增加進(jìn)入腸道的氯化物和碳酸氫鹽分泌，抑制鈉離子的吸收，從而增加進(jìn)入管腔的水分分泌，改善排便；藥物很少被吸收到體循環(huán)中。藥代動(dòng)力學(xué)分析顯示口服生物利用度非常低(0.10%)。在腸道分泌和轉運模型中，利那洛肽在野生型小鼠中顯示出顯著(zhù)的藥理作用，但在GC-C無(wú)效小鼠中沒(méi)有:誘導手術(shù)結扎的空腸袢中液體分泌增加伴隨著(zhù)環(huán)鳥(niǎo)苷-3 '，5-單磷酸水平的分泌增加和胃腸轉運加速[1]。利那洛肽顯著(zhù)增加慢性便秘患者的每周自發(fā)排便和完全自發(fā)排便(CSBMs ),同時(shí)減輕腹痛。