產(chǎn)品簡(jiǎn)介：

英文名稱(chēng) Degarelix

Cas No. 214766-78-6

別名 地加瑞克

分子式 C82H103ClN18O16

分子量 1632.26

溶解度 Water: 25 mg/mL (15.32 mM); DMSO: 10 mg/mL (6.13 mM)

儲存條件 Store at -20°C

產(chǎn)品描述：

地加瑞克是一種競爭性和可逆性促性腺激素釋放激素受體(GnRHR)拮抗劑。GnRHR[1] 地加瑞克直接作用于促黃體生成素釋放激素(LHRH)的垂體受體，阻斷內源性LHRH的作用。使用地加瑞克消除了最初由LHRH激動(dòng)劑引起的促性腺激素和睪酮水平的不良升高。除了PC-3細胞之外，地加瑞克處理降低了所有前列腺細胞系(WPE1-NA22、WPMY-1、BPH-1細胞、VCaP細胞)的細胞存活力。GnRH拮抗劑地加列通過(guò)凋亡對前列腺細胞生長(cháng)產(chǎn)生直接影響。大鼠單次皮下注射0.3至10微克/千克劑量的地加列后，血漿促黃體生成素(LH)和睪酮水平下降，顯示出劑量依賴(lài)性的垂體-性腺軸抑制作用。LH抑制的持續時(shí)間隨著(zhù)劑量的增加而增加:在大鼠中，分別以12.5、50或200 μg/kg皮下注射地加列后，LH的顯著(zhù)抑制持續1、2和7天。當在來(lái)自動(dòng)物肝組織的微粒體和冷凍保存的肝細胞中孵育時(shí)，地加瑞克是穩定的。在大鼠和狗中，大部分地加瑞克劑量在48小時(shí)內通過(guò)尿液和糞便等量排出(每種基質(zhì)中40-50%)，而在猴子中，主要排泄途徑是糞便(50%)和腎臟(22%)。