產(chǎn)品簡(jiǎn)介：

英文名稱(chēng) Pasireotide

中文名稱(chēng) 帕瑞肽

CAS NO 396091-73-9

序列 Cyclo[Hyp(2-aminoethylcarboxyl)-Phg-D-Trp-Lys-Tyr(Bzl)-Phe]

分子式 C58H66N10O9

分子量 1047.23

溶解度 Soluble in water

儲存條件 Store at -20°C

純度 ≥98.0%

包裝 plastic vial,glass vial or Plastic bag, quantity according to customer's detail requirement.

產(chǎn)品描述：

帕瑞肽(SOM230)是一種穩定的環(huán)六肽生長(cháng)抑素模擬物，表現出與人生長(cháng)抑素受體(分別為sst1/2/3/4/5亞型，pKi=8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9)的獨特高親和力結合。IC50值:8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9(pKi，ss t1/2/3/4/5)[1]體外:SOM 230表現出較低的gh釋放效力腺瘤細胞中的sst(2)而非sst(5) mRNA水平與OCT在體內和體外對GH釋放的抑制能力以及SOM230和SRIF-14在體外的作用之間存在正相關(guān)[2]。在人胎兒垂體細胞培養中，SOM230抑制GH分泌42 +/- 9% (P = 0.002)，但對TSH釋放沒(méi)有影響。

SOM230抑制生長(cháng)激素分泌腺瘤培養物中生長(cháng)激素釋放34 +/- 8% (P = 0.002)，抑制PRL分泌腺瘤中PRL釋放35+/-4%(P = 0.01)，抑制無(wú)功能垂體腺瘤中α-亞單位分泌46 +/- 18% (P = 0.34) [3]。體內:在第7天，治療組的血清胰島素水平從1.06±0.28μg/L下降到0.37±0.17μg/L(P = 0.0128)，血清葡萄糖從4.2±0.45 mmol/L顯著(zhù)上升到7.12±1.06 mmol/L(P = 0.0075)，但對照組沒(méi)有變化。在野生型小鼠中，奧曲肽和帕瑞肽都顯著(zhù)減輕了膝關(guān)節腫脹和關(guān)節炎的組織病理學(xué)表現，其程度與地塞米松相當。在SSTR2(-/-)小鼠中，奧曲肽和帕瑞肽的抗炎作用完全消失。