產(chǎn)品信息

產(chǎn)品簡(jiǎn)介

體外研究

PHA-680632有效抑制全部三種Aurora激酶，作用于Aurora A,B,和C 時(shí)，IC50分別為27,135和120 nM。PHA-680632選擇性作用于Aurora激酶, IC50值比作用于FGFR1, FLT3,LCK,PLK1,STLK2,VEGFR2,和VEGFR3高10到200倍,作用于另外22激酶時(shí)IC50值大于10 μM。PHA-680632作用于多種細胞系具有抗增殖效果,包括HeLa,HCT116, HT29,LOVO,DU145,和NHDF細胞，IC50 為0.06-7.15 μM。0.5 μM PHA-680632作用于腫瘤細胞，造成多倍性。PHA-680632的活性機制和抑制Aurora激酶相一致。[1] PHA-680632 和放射處理聯(lián)合處理，導致作用于腫瘤細胞效果增強，尤其作用于p53缺陷細胞。100-400 nM PHA680632和電離輻射聯(lián)合處理p53缺陷的 HCT116細胞，而不是p53野生型 細胞，提高輻射誘導膜聯(lián)蛋白V陽(yáng)性細胞, 微核形成,和Brca1集落形成。[2]。

體內研究

PHA-680632按15-60 mg/kg劑量作用于攜帶HL60,A2780,和 HCT116細胞的移植瘤鼠模型，通過(guò)降低腫瘤細胞增殖和促進(jìn)凋亡，抑制腫瘤生長(cháng)。PHA-680632按45 mg/kg劑量作用于攜帶乳房腫瘤病毒v-Ha-ras轉基因鼠，抑制激活的ras驅動(dòng)的乳房腫瘤生長(cháng)，導致全部腫瘤穩定化，部分腫瘤衰退。[1]

產(chǎn)品特性

1） CAS NO：398493-79-3

2） 同義名：PHA-680632， PHA 680632

3） 分子式：C28H35N7O2

4） 分子量：501.62

5） 外觀(guān)：固體粉末

6） 純度：>99%

7） 溶解性：溶于DMSO

保存與運輸方法

保存：2-8℃避光干燥保存，至少2年有效。 

運輸：室溫運輸。

注意事項

1） 本品儲存液置于≤-20℃避光保存，盡量避免反復凍融。通常情況下，-20℃至少一個(gè)月穩定，-80℃至少6個(gè)月穩定。

2） 本品僅用作科研用途，絕不可用于臨床診斷或治療藥物，絕不可用做食品或藥品。

3)為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗服并戴一次性手套操作。

PHA-680632的具體使用濃度請參考相關(guān)文獻，并根據自身實(shí)驗條件（如實(shí)驗目的，細胞種類(lèi)，培養特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。

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