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    AS703026 (MSC1936369B, Pimasertib)

    貨號 IMA1006 售價(jià)(元) 1886
    規格 5mg CAS號 1236699-92-5
    • 產(chǎn)品簡(jiǎn)介
    • 相關(guān)產(chǎn)品

    貨號

    名稱(chēng)

    規格

    價(jià)格

    IMA1006-0005MG

    Pimasertib (AS-703026)

    5mg

    1886

    IMA1006-0010MG

    Pimasertib (AS-703026)

    10mg

    3020

    產(chǎn)品簡(jiǎn)介:

       IC50:MM細胞系生長(cháng)的范圍為0.005至2微米。

     MEK/ERK途徑將促有絲分裂信號傳遞到細胞核,從而調節對存活、增殖和分化至關(guān)重要的基因的表達。由于致癌突變,這種途徑在癌癥中經(jīng)常被上調。MEK是這一途徑中的關(guān)鍵激酶,并且已經(jīng)被作為阻斷MEK/ERK信號級聯(lián)的治療藥物開(kāi)發(fā)的目標。AS 703026是一種新型小分子MEK抑制劑。

    體外:AS 703026與獨特的MEK變構位點(diǎn)結合,因此表現出卓越的激酶選擇性。AS 703026與MEK的結合不依賴(lài)于A(yíng)TP,并通過(guò)阻止激活而導致酶抑制。這種抑制劑對沿著(zhù)MEK/ERK途徑具有致癌突變或擴增的腫瘤細胞系表現出強烈的抗增殖作用。

    體內:在相關(guān)的小鼠異種移植模型中,口服AS 703026可抑制腫瘤生長(cháng)。對腫瘤生長(cháng)的影響是劑量依賴(lài)性的,并且與腫瘤和血液中的靶向調節相關(guān)。

    臨床試驗:16名患者參加了該試驗。分別有10名和6名患者每天接受45和60 mg的AS 703026加FOLFIRI治療。MTD被認為是45毫克/天。在療效分析組的15名患者中,2名患者部分緩解,9名患者疾病穩定,3名患者疾病進(jìn)展為其最佳總體緩解,1名患者無(wú)法評估。

    產(chǎn)品性質(zhì):

     Cas No.:1236699-92-5

    別名:N-[(2S)-2,3-二羥基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺,AS703026; MSC1936369B

    化學(xué)名;N-[(2S)-2,3-dihydroxypropyl]-3-(2-fluoro-4-iodoanilino)pyridine-4-carboxamide

    Canonical SMILES;C1=CC(=C(C=C1I)F)NC2=C(C=CN=C2)C(=O)NCC(CO)O

    分子式;C15H15FIN3O3

    分子量:431.2

    溶解度:≥ 21.55mg/mL in DMSO, ≥ 10.36 mg/mL in EtOH with ultrasonic

    儲存條件:Store at -20°C  

    注意事項:

    為了您的安全和健康,請穿實(shí)驗服并戴一次性手套操作。


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