GSK-3抑制劑IX (BIO)是GSK-3α(糖原合酶激酶-3α)和GSK-3β(糖原合酶激酶-3β)的有效、選擇性、細胞滲透性、ATP競爭性和可逆抑制劑(GSK-3β的IC50 = 5nM)。[1] GSK3(糖原合酶激酶-3)是一種絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶，有助于細胞存活、糖尿病、胰島素抵抗和阿爾茨海默病。參與β-連環(huán)蛋白/Wnt信號通路。

   BIO通過(guò)增加心肌細胞的增殖潛能來(lái)促進(jìn)哺乳動(dòng)物心肌細胞的增殖。它誘導新生心肌細胞S期進(jìn)入和β-連環(huán)蛋白活性。[3] BIO還激活Wnt信號，并參與維持人和小鼠ESC(胚胎干細胞)的多能性。[2]在用5微米BIO處理24小時(shí)的Cos-1細胞中，β-連環(huán)蛋白在GSK-3特異性位點(diǎn)上的磷酸化被抑制。在A(yíng)hR或ARNT缺陷的細胞系中，10微米生物處理24小時(shí)顯示其作用是通過(guò)直接和AhR非依賴(lài)性途徑。[1] 體內研究顯示，生物激活了非洲爪蟾胚胎中的母體Wnt信號通路。它以劑量反應的方式，以犧牲軀干和尾部為代價(jià)，引起了過(guò)度背前向化。它還異常激活背側基因(暹羅和脊索蛋白)。[1]

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:667463-62-9

別名:(2'Z,3'E)-6-溴靛玉紅-3'-肟,GSK-3 Inhibitor IX

化學(xué)名:6-bromo-3-[3-(hydroxyamino)indol-2-ylidene]-1H-indol-2-one

Canonical SMILES:C1=CC2=C(C(=C3C4=C(C=C(C=C4)Br)NC3=O)N=C2C=C1)NO

分子式:C16H10BrN3O2

分子量:356.17

溶解度:≥ 35.6 mg/mL in DMSO, ≥ 14.4 mg/mL in EtOH with gentle warming

儲存條件:Store at -20°C

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Meijer L, Skaltsounis AL, Magiatis P, Polychronopoulos P, Knockaert M, Leost M, Ryan XP, Vonica CA, Brivanlou A, Dajani R, Crovace C, Tarricone C, Musacchio A, Roe SM, Pearl L, Greengard P.  GSK-3-selective inhibitors derived from Tyrian purple indirubins.  Chem Biol. 2003 Dec;10(12):1255-66.

[2] Sato N, Meijer L, Skaltsounis L, Greengard P, Brivanlou AH.  Maintenance of pluripotency in human and mouse embryonic stem cells through activation of Wnt signaling by a pharmacological GSK-3-specific inhibitor.  Nat Med. 2004 Jan;10(1):55-63.

[3] Tseng AS, Engel FB, Keating MT.  The GSK-3 inhibitor BIO promotes proliferation in mammalian cardiomyocytes.  Chem Biol. 2006 Sep;13(9):957-63.