IC50: 54-239 nM

異丁司特是PDE4的抑制劑。 磷酸二酯酶(PDEs)是重要的炎癥和傷口愈合調節劑。已經(jīng)研究了用于治療各種疾病，例如慢性阻塞性肺病(COPD)的PDEs的特異性靶向。 體外:異丁司特可有效抑制純化的人PDE4A、4B、4C和4D，其IC50值分別為54、65、239和166 nM。異丁司特還能夠有效阻斷人全血中LPS誘導的腫瘤壞死因子和N-甲酰甲基苯丙氨酸誘導的白三烯B4生物合成[1]。

體內:大鼠每天口服10、30或60毫克/千克異丁司特。結果顯示，在賦形劑治療的動(dòng)物中，白質(zhì)損傷和小膠質(zhì)細胞活化發(fā)生在視束、內囊和胼胝體中。低劑量的異丁司特未能抑制白質(zhì)損傷和小膠質(zhì)細胞活化，而30或60 mg/kg劑量的異丁司特可改善這些損傷[2]。 臨床試驗:在13名哮喘患者中研究了異丁司特對組胺吸入引起的氣道超敏反應的作用。用異丁司特進(jìn)行初始治療后，PC20值顯著(zhù)改善。此外，襲擊的嚴重程度大大降低。在色糖二鈉組中也觀(guān)察到PC20和哮喘癥狀的改善，但這些改善等于或小于異丁司特組的改善[3]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:50847-11-5

別名:異丁司特; KC-404; AV-411; MN-166

化學(xué)名:2-methyl-1-[2-(1-methylethyl)pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl]-1-propanone

Canonical SMILES:CC(C)C1=NN(C=CC=C2)C2=C1C(C(C)C)=O

分子式:C14H18N2O

分子量:230.3

溶解度:≤25mg/ml in ethanol;16mg/ml in DMSO;20mg/ml in dimethyl formamide

儲存條件:Store at -20°C

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Huang, Z. ,Liu, S.,Zhang, L., et al. Preferential inhibition of human phosphodiesterase 4 by ibudilast. Life Sciences 78(23), 2663-2668 (2006).

[2] Wakita H, Tomimoto H, Akiguchi I, Lin JX, Ihara M, Ohtani R, Shibata M.  Ibudilast, a phosphodiesterase inhibitor, protects against white matter damage under chronic cerebral hypoperfusion in the rat. Brain Res. 2003 Nov 28;992(1):53-9.

[3] Kawasaki A, Hoshino K, Osaki R, Mizushima Y, Yano S.  Effect of ibudilast: a novel antiasthmatic agent, on airway hypersensitivity in bronchial asthma. J Asthma. 1992;29(4):245-52.