吉非替尼，也稱(chēng)為ZD1839或Iressa，是一種有效的口服生物可利用的表皮生長(cháng)因子受體(EGFR)酪氨酸激酶小分子抑制劑，在A(yíng)431膜制備物和桿狀病毒裂解物中的50%抑制濃度IC50值分別為0.033微米和0.027微米。吉非替尼與EGFR的激酶ATP結合位點(diǎn)結合，干擾三磷酸腺苷的結合，從而抑制EGFR酪氨酸激酶活性和EGFR的信號轉導。吉非替尼在多種人類(lèi)腫瘤類(lèi)型中表現出抗血管生成活性，包括頭頸癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、結腸癌、小細胞肺癌和非小細胞肺癌。此外，還發(fā)現吉非替尼可減少增殖、誘導細胞周期停滯和增加細胞凋亡。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：184475-35-2

別名：吉非替尼; ZD1839

化學(xué)名：N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4-amine

Canonical SMILES：COC1=C(C=C2C(=C1)N=CN=C2NC3=CC(=C(C=C3)F)Cl)OCCCN4CCOCC4

分子式：C22H24ClFN4O3

分子量：446.90

溶解度：≥ 22.3mg/mL in DMSO, ≥ 2.48 mg/mL in EtOH with ultrasonic

儲存條件：Store at 2-8°C

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗服并戴一次性手套操作。

References：

[1].M. Ranson and S. Wardell. Gefitinib, a novel, orally administered agent for the treatment of cancer. Journal of Clinical Pharmacy and Therapeutics (2004) 29, 95-103

[2].Joachim Von Pawel. Gefitinib (Iressa, ZD1839): a novel targeted approach for the treatment of solid tumors. Bull Cancer 2004; 91(5): E70-E76