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    Tivozanib(AV-951,ASP4130,KRN-951)替伏扎尼

    貨號 ICG1042 售價(jià)(元) 2180
    規格 5mg CAS號 475108-18-0
    • 產(chǎn)品簡(jiǎn)介
    • 相關(guān)產(chǎn)品

    貨號

    名稱(chēng)

    規格

    價(jià)格

    ICG1042-0005MG

    Tivozanib

    5MG

    2180

    ICG1042-0010MG

    Tivozanib

    10MG

    3270

    ICG1042-0050MG

    Tivozanib

    50MG

    10464

    ICG1042-0100MG

    Tivozanib

    100MG

    16742

    產(chǎn)品簡(jiǎn)介:

    Tivozanib (AV-951; KRN951) 是一種有效的、選擇性的、具有口服活性的 VEGFR 酪氨酸激酶抑制劑,對 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3 的 IC50 分別為 0.21、0.16、0.24 nM。 Tivozanib 抑制腫瘤組織中的血管生成和血管通透性,并顯示出抗腫瘤活性。 Tivozanib 具有研究轉移性腎細胞癌(RCC)的潛力。

    Tivozanib是喹啉-脲衍生物。作為第二代TKI,它對VEGFR-1,-2和-3具有皮摩爾級的效力,并具有最小的c-kit抑制作用。其中,Tivozanib的VEGFR-2效力比舒尼替尼、索拉非尼或帕唑帕尼高2個(gè)數量級,脫靶抑制程度相對較低[1]。在細胞分析中,Tivozanib還在納摩爾水平抑制激酶PDGFR和C-KIT的磷酸化[2]。

    Tivozanib在RCC異種移植物模型以及其他幾種實(shí)體瘤模型中顯示了抗腫瘤活性,導致其在臨床試驗中的評價(jià)。已經(jīng)在幾個(gè)I期和II期試驗中評估了Tivozanib的安全性和有效性。為了比較一線(xiàn)使用的tivozanib和sorafenib,還報道了一項關(guān)鍵的隨機III期試驗[3]。

    產(chǎn)品性質(zhì):

    Cas No.:475108-18-0

    別名:替沃扎尼; AV-951; KRN951

    化學(xué)名:1-[2-chloro-4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxyphenyl]-3-(5-methyl-1,2-oxazol-3-yl)urea

    Canonical SMILES:CC1=CC(=NO1)NC(=O)NC2=C(C=C(C=C2)OC3=C4C=C(C(=CC4=NC=C3)OC)OC)Cl

    分子式:C22H19ClN4O5

    分子量:454.86

    溶解度:≥ 22.75mg/mL in DMSO

    儲存條件:Store at -20°C

    注意事項:

    為了您的安全和健康,請穿實(shí)驗服并戴一次性手套操作。

    References:

    [1] M.N. Fishman, S. Srinivas, R.J. Hauke, R.J. Amato, B. Esteves, M.M. Cotreau, A.L. Strahs, W.J. Slichenmyer, P. Bhargava, F.F. Kabbinavar. Phase Ib study of tivozanib (AV-951) in combination with temsirolimus in patients with renal cell carcinoma. European Journal of Cancer. 2013(49):2841-2850.

    [2] Viktor Grunwald, Axel Stuart Merseburger. The progression free survival-plateau with vascular endothelial growth factor receptor inhibitors – Is there more to come? European Journal of Cancer. 2013(49):2504-2511.

    [3] C Lance Cowey. Profile of tivozanib and its potential for the treatment of advanced renal cell carcinoma. Drug Design, Development and Therapy. 2013 (7): 519-527.

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