干細胞因子受體(KIT)是癌癥、肥大細胞增多癥和炎性疾病治療的治療靶點(diǎn)。馬西替尼(AB1010)是一種新的苯氨基噻唑類(lèi)酪氨酸激酶抑制劑，靶向KIT。 體外試驗:馬西替尼有效抑制細胞內激酶Lyn和重組PDGFR以及成纖維細胞生長(cháng)因子受體3。此外，馬西替尼對ABL和c-Fms的抑制作用較弱，對多種其他酪氨酸和絲氨酸/蘇氨酸激酶無(wú)活性。這些發(fā)現表明，與其他酪氨酸激酶抑制劑相比，馬西替尼(AB1010)將表現出更好的安全性；事實(shí)上，迄今為止，尚未在動(dòng)物中觀(guān)察到馬西替尼誘導的遺傳毒性或心臟毒性[1]。

體內:在體內，masitinib阻斷了皮下移植表達近膜KIT突變體的Ba/F3細胞的小鼠的腫瘤生長(cháng)。我們發(fā)現，用馬西替尼治療5天后，腫瘤生長(cháng)被阻斷。在第5天后停止馬西替尼治療后，腫瘤生長(cháng)再次明顯[1]。 臨床試驗:在伊馬替尼陰性的局部晚期或轉移性胃腸間質(zhì)瘤(GIST)患者中進(jìn)行的口服甲磺酸馬西替尼的II期研究。30名患者入選，平均隨訪(fǎng)時(shí)間為34個(gè)月。在安全性和反應方面，馬西替尼作為晚期GIST的一線(xiàn)治療似乎是有效的，其結果與伊馬替尼相當。PFS和OS結果數據顯示，馬西替尼有望提供可持續的益處[2]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：790299-79-5

別名：馬賽替尼; AB1010

化學(xué)名： 4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-yl-1,3-thiazol-2-yl)amino]phenyl]benzamide

Canonical SMILES：CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)CN3CCN(CC3)C)NC4=NC(=CS4)C5=CN=CC=C5

分子式：C28H30N6OS

分子量：498.64

溶解度;≥ 24.95mg/mL in DMSO

儲存條件:Store at -20°C

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Dubreuil P, Letard S, Ciufolini M, Gros L, Humbert M, Castéran N, Borge L, Hajem B, Lermet A, Sippl W, Voisset E, Arock M, Auclair C, Leventhal PS, Mansfield CD, Moussy A, Hermine O. Masitinib (AB1010), a potent and selective tyrosine kinase inhibitor targeting KIT. PLoS One. 2009;4(9):e7258.

[2] Sylvie Bonvalot , Alain Moussy , Jean-Pierre Kinet , et al. Phase II study of oral masitinib mesilate in imatinib-na?ve patients with locally advanced or metastatic gastro-intestinal stromal tumour (GIST). European Journal of Cancer. 2010(46): 1344-1351