甲磺酸伊馬替尼是一種酪氨酸激酶抑制劑，對v-Abl、c-kit、PDGFR的IC50值分別為100納米、100納米、600納米[1]。 酪氨酸激酶是蛋白激酶的一個(gè)亞類(lèi)，在細胞內將磷酸基團從ATP轉移到蛋白質(zhì)中起重要作用。研究表明，酪氨酸激酶在c-Abl、PDGFR或c-Kit信號激活的疾病管理中起著(zhù)關(guān)鍵作用。最近，酪氨酸激酶在生長(cháng)因子信號調節中的作用受到越來(lái)越多的關(guān)注，并逐漸成為一個(gè)特別重要的靶點(diǎn)[2]。

甲磺酸伊馬替尼是一種特異性酪氨酸激酶(abl、c-kit和PDGFR)抑制劑，據報道可使細胞對放療或化療敏感。當用Y-79和WERI-RB-1 Rb細胞系進(jìn)行測試時(shí)，甲磺酸伊馬替尼治療在10微米的濃度下降低了細胞增殖和侵襲[3]。在成骨細胞中，給予甲磺酸伊馬替尼通過(guò)刺激分化、抑制增殖和存活來(lái)減少破骨細胞的發(fā)育[4]。 在患有肥大細胞腫瘤的狗模型中，以每天10 mg/kg的劑量施用甲磺酸伊馬替尼1-9周，通過(guò)抑制酪氨酸激酶來(lái)減少腫瘤生長(cháng)[5]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:220127-57-1

別名:甲磺酸伊馬替尼; STI571 Mesylate; CGP-57148B Mesylate

化學(xué)名；methanesulfonic acid;4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]benzamide

Canonical SMILES CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)CN3CCN(CC3)C)NC4=NC=CC(=N4)C5=CN=CC=C5.CS(=O)(=O)O

分子式：C29H31N7O.CH4SO3

分子量：589.71

溶解度：≥ 29.5mg/mL in DMSO

儲存條件：Store at -20°C

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗服并戴一次性手套操作。

References:

[1].Buchdunger, E., et al., Selective inhibition of the platelet-derived growth factor signal transduction pathway by a protein-tyrosine kinase inhibitor of the 2-phenylaminopyrimidine class. Proc Natl Acad Sci U S A, 1995. 92(7): p. 2558-62.

[2].Zhou, Y., et al., The multi-targeted tyrosine kinase inhibitor vandetanib plays a bifunctional role in non-small cell lung cancer cells. Sci Rep, 2015. 5: p. 8629.

[3].de Moura, L.R., et al., The effect of imatinib mesylate on the proliferation, invasive ability, and radiosensitivity of retinoblastoma cell lines. Eye (Lond), 2013. 27(1): p. 92-9.

[4].O'Sullivan, S., et al., Imatinib mesylate does not increase bone volume in vivo. Calcif Tissue Int, 2011. 88(1): p. 16-22.

[5].Isotani, M., et al., Effect of tyrosine kinase inhibition by imatinib mesylate on mast cell tumors in dogs. J Vet Intern Med, 2008. 22(4): p. 985-8.