IC50值:1.25 nM (Hela細胞)長(cháng)春瑞濱是一種抗有絲分裂化療藥物，用于治療某些類(lèi)型的癌癥，包括乳腺癌和非小細胞肺癌。體外:長(cháng)春瑞濱更顯著(zhù)地抑制HeLa細胞的增殖，其IC50為1.25 nM，而長(cháng)春氟寧的IC50為18 nM。長(cháng)春瑞濱阻斷有絲分裂中的細胞周期進(jìn)程，IC50為3.8 nM，僅略高于抑制增殖的IC50值，表明有絲分裂阻斷是抗增殖作用的主要貢獻者。在三種藥物的IC50濃度下，長(cháng)春瑞濱對紡錘體長(cháng)度的縮短具有最大的效果，為29%，相比之下，長(cháng)春氟寧為20%，長(cháng)春堿為22%。長(cháng)春瑞濱誘導激素依賴(lài)性(AD) LNCaP細胞中p53和p21蛋白水平的濃度和時(shí)間依賴(lài)性增加，并可以通過(guò)p53依賴(lài)性和非依賴(lài)性途徑恢復雄激素非依賴(lài)性(AI)前列腺癌細胞中p21的表達。體內:19只狗接受長(cháng)春瑞濱治療，每7天一次，每次5分鐘，起始劑量為10-20mg/m2。每只狗的平均治療次數為7次(范圍為1-11次)。最大耐受劑量在15至18 mg/m2之間變化，建議起始劑量為15mg/m2。進(jìn)行了61次VRL治療。治療次數的中位數是2(范圍，1-9)。起始劑量為9-12毫克/平方米。最大給藥劑量為15.5毫克/平方米。最大耐受劑量為11.5毫克/平方米。急性DLT包括中性粒細胞減少、嘔吐和腎毒性。其他值得注意的毒性是體重減輕和貧血。毒性:急性DLT為中性粒細胞減少、嘔吐和腎毒性。其他值得注意的毒性是體重減輕和貧血。臨床試驗:XeNa:節拍，卡培他濱加口服長(cháng)春瑞濱治療轉移性乳腺癌的II期試驗。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：125317-39-7

別名：酒石酸長(cháng)春瑞濱; KW-2307; Nor-5'-anhydrovinblastine ditartrate

化學(xué)名：Navelbine ditartrate;KW-2307;Nor-5'-anhydrovinblastine ditartrate

Canonical SMILES： CCC1=CC2CC(C3=C(CN(C2)C1)C4=CC=CC=C4N3)(C5=C(C=C6C(=C5)C78CCN9C7C(C=CC9)(C(C(C8N6C)(C(=O)OC)O)OC(=O)C)CC)OC)C(=O)OC.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O

分子式：C53H66N4O20

分子量：1079.11

溶解度：≥ 33.7 mg/mL in DMSO, ≥ 41.9 mg/mL in EtOH with ultrasonic, ≥ 43 mg/mL in Water with ultrasonic儲存條件：4°C, protect from light

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗服并戴一次性手套操作。