LDN 57444是泛素C末端水解酶L1 (Uch-L1)的可逆競爭性抑制劑，IC50值為0.88μM [1]。 除了Uch-L1，LDN 57444還抑制Uch-L3，其IC50值更高，為25 μm。Uch酶的抑制隨后導致長(cháng)時(shí)程增強和基礎突觸傳遞的減少，這與Aβ誘導的變化類(lèi)似[1]。 在大鼠胰島素瘤細胞系INS 832/13中，LDN 57444的處理導致細胞凋亡。當LDN 57444的濃度高于30μM時(shí)，可以看到胱天蛋白酶-3的活性增加。LDN 57444也誘導核CHOP，這表明抑制Uch-L1誘導的凋亡與內質(zhì)網(wǎng)應激有關(guān)[2]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：668467-91-2

化學(xué)名：[(Z)-[5-chloro-1-[(2,5-dichlorophenyl)methyl]-2-oxoindol-3-ylidene]amino] acetate

Canonical SMILES：CC(=O)ON=C1C2=C(C=CC(=C2)Cl)N(C1=O)CC3=C(C=CC(=C3)Cl)Cl

分子式：C17H11Cl3N2O3

分子量：397.64

溶解度：≥ 16.7 mg/mL in DMSO with gentle warming

儲存條件：Desiccate at 4°C

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Gong B, Cao Z, Zheng P, Vitolo OV, Liu S, Staniszewski A, Moolman D, Zhang H, Shelanski M, Arancio O. Ubiquitin hydrolase Uch-L1 rescues beta-amyloid-induced decreases in synaptic function and contextual memory. Cell. 2006 Aug 25;126(4):775-88.

[2] Gong B, Cao Z, Zheng P, Vitolo OV, Liu S, Staniszewski A, Moolman D, Zhang H, Shelanski M, Arancio O. Ubiquitin hydrolase Uch-L1 rescues beta-amyloid-induced decreases in synaptic function and contextual memory. Cell. 2006 Aug 25;126(4):775-88.