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    Bicalutumide (CDX, ICI 176334, Casodex?, Cosudex?, Calutide?, Kalumid?) 比卡魯胺

    貨號 IHR1003 售價(jià)(元) 2008
    規格 50mg CAS號 90357-06-5
    • 產(chǎn)品簡(jiǎn)介
    • 相關(guān)產(chǎn)品

    貨號

    名稱(chēng)

    規格

    價(jià)格

    IHR1003-0050MG

    Bicalutumide

    50MG

    2008

    IHR1003-0100MG

    Bicalutumide

    100MG

    3695

    產(chǎn)品簡(jiǎn)介:

    比卡魯胺是一種活性非甾體類(lèi)雄激素受體拮抗劑,其IC50值為160 nM。[1] 雄激素受體(AR)是一種核受體。通過(guò)結合雙氫睪酮或雄激素睪酮來(lái)激活。然后,它將作為調節基因表達的DNA結合轉錄因子易位到細胞核中。雄激素通過(guò)相關(guān)基因對男性性表型的維持和發(fā)展至關(guān)重要。雄激素受體(AR)也與去勢抵抗性前列腺癌的核心機制有關(guān)。[1]

    比卡魯胺通過(guò)直接結合AR抑制過(guò)表達雄激素受體的前列腺癌細胞(VCaP細胞)的生長(cháng),然后介導雄激素介導的基因轉錄,IC50值為160 nM。比卡魯胺直接與雄激素受體結合,Ki值為12.5μM,在前列腺癌細胞中,比卡魯胺損害DNA結合和核定位。在HepG2細胞中,比卡魯胺和MDV3100顯著(zhù)抑制R1881誘導的VP16-AR介導的轉錄,IC50值為0.2 μm。[1]比卡魯胺已成為設計用于治療前列腺癌細胞的選擇性雄激素受體拮抗劑的分子模板。[2]比卡魯胺還通過(guò)不依賴(lài)于線(xiàn)粒體膜電位變化和Bcl-2作用的不同途徑誘導細胞死亡。[1] 在小鼠異種移植模型中,比卡魯胺顯著(zhù)抑制AR,然后降低腫瘤生長(cháng),該小鼠為攜帶LNCaP/AR-luc異種移植腫瘤的雄性免疫缺陷小鼠。[1]

    產(chǎn)品性質(zhì):

    Cas No.:90357-06-5

    別名:比卡魯胺

    化學(xué)名: N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-(4-fluorophenyl)sulfonyl-2-hydroxy-2-methylpropanamide

    Canonical SMILES:CC(CS(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)F)(C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C#N)C(F)(F)F)O

    分子式:C18H14F4N2O4S

    分子量:430.37

    溶解度:≥ 21.5mg/mL in DMSO, ≥ 4.3 mg/mL in EtOH with ultrasonic

    儲存條件:Store at RT

    注意事項:

    為了您的安全和健康,請穿實(shí)驗服并戴一次性手套操作。

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