鹽酸雷洛昔芬(LY156758鹽酸鹽；LY139481鹽酸鹽)是第二代選擇性雌激素受體拮抗劑。目標:雌激素受體批準日期:2007年9月14日雷洛昔芬在納摩爾濃度下作為完全激動(dòng)劑激活TGFβ3啟動(dòng)子，雷洛昔芬在瞬時(shí)轉染試驗中作為純雌激素拮抗劑抑制含有雌激素效應元件的卵黃蛋白原啟動(dòng)子表達[1]。已經(jīng)證明雷洛昔芬是人肝醛氧化酶催化的酞嗪、香草醛和尼古丁-δ1’(5’)-亞胺離子氧化的有效非競爭性抑制劑，其Ki值為0.87 nM、1.2 nM和1.4 nM。

雷洛昔芬還是一種醛氧化酶催化的含異羥肟酸化合物還原反應的非競爭性抑制劑，Ki為51 nM [2]。雷洛昔芬(3毫克/千克/天)對卵巢切除(OVX)大鼠的骨吸收和血清膽固醇具有強雌激素活性，對骨形成的影響較小，對子宮濕重的活性最小。[3].雷洛昔芬(0.1毫克/千克-10毫克/千克，口服5周)增加去卵巢(OVX)大鼠股骨遠端和脛骨近端的骨密度。雷洛昔芬降低卵巢切除(OVX)大鼠的血清膽固醇，ED50為0.2 mg/kg。雷洛昔芬明顯不同于雌激素，它對子宮組織沒(méi)有顯著(zhù)的雌激素效應[4]雷洛昔芬可防止松質(zhì)骨減少以及橈骨生長(cháng)、骨吸收和血液膽固醇的變化，但在減少松質(zhì)骨形成方面效果較差，并且不能防止卵巢切除(OVX)大鼠的子宮萎縮[5]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：82640-04-8

別名：鹽酸雷洛昔芬; Keoxifene hydrochloride; LY156758; LY139481 hydrochloride

化學(xué)名： [6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-1-benzothiophen-3-yl]-[4-(2-piperidin-1-ylethoxy)phenyl]methanone;hydrochloride

Canonical SMILES：C1CCN(CC1)CCOC2=CC=C(C=C2)C(=O)C3=C(SC4=C3C=CC(=C4)O)C5=CC=C(C=C5)O.Cl

分子式：C28H28ClNO4S

分子量：510.04

溶解度：≥ 22.35mg/mL in DMSO

儲存條件：Store at -20°C

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Yang, N.N., et al., Estrogen and raloxifene stimulate transforming growth factor-beta 3 gene expression in rat bone: a potential mechanism for estrogen- or raloxifene-mediated bone maintenance. Endocrinology, 1996. 137(5): p. 2075-84.

[2]. Obach, R.S., Potent inhibition of human liver aldehyde oxidase by raloxifene. Drug Metab Dispos, 2004. 32(1): p. 89-97.

[3]. Sato, M., M.K. Rippy, and H.U. Bryant, Raloxifene, tamoxifen, nafoxidine, or estrogen effects on reproductive and nonreproductive tissues in ovariectomized rats. FASEB J, 1996. 10(8): p. 905-12.

[4]. Black, L.J., et al., Raloxifene (LY139481 HCI) prevents bone loss and reduces serum cholesterol without causing uterine hypertrophy in ovariectomized rats. J Clin Invest, 1994. 93(1): p. 63-9.

[5]. Evans, G., et al., The effects of raloxifene on tibia histomorphometry in ovariectomized rats. Endocrinology, 1994. 134(5): p. 2283-8.