PD 150606是鈣蛋白酶的特異性抑制劑，對μ-和m-鈣蛋白酶的Ki值分別為0.21微米和0.37微米[1]。 鈣蛋白酶是一種酶，在多種生理過(guò)程中起重要作用，包括信號傳導、細胞骨架重塑、基因表達調節、細胞凋亡和細胞周期進(jìn)程。已經(jīng)表明，鈣蛋白酶涉及許多病理，如肌營(yíng)養不良、癌癥、糖尿病、阿爾茨海默病和多發(fā)性硬化癥[2] [3]。 PD 150606是一種有效的鈣蛋白酶抑制劑，具有與鈣蛋白酶抑制劑-III相似的活性。當用δPK感染的A2058、A375和HS578T細胞系進(jìn)行測試時(shí)(導致細胞在3D培養中生長(cháng)失敗)，施用濃度為100微米的PD 150606通過(guò)抑制鈣蛋白酶恢復了軟糖培養中的3D生長(cháng)[2]。

    在LPS注射前用PD 150606 (3 mg/kg，i.p .)處理無(wú)病原體的成年C57BL/6小鼠，以建立具有較低心肌鈣蛋白酶活性的膿毒癥小鼠模型，結果顯示PD 150606阻止LPS誘導的心肌Hsp90/p-Akt蛋白的降解，并抑制心肌caspase-3活化和凋亡[3]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：179528-45-1

化學(xué)名：(Z)-3-(4-iodophenyl)-2-sulfanylprop-2-enoic acid

Canonical SMILES：C1=CC(=CC=C1C=C(C(=O)O)S)I

分子式：C9H7IO2S

分子量：306.12

溶解度：DMF: 20 mg/ml,DMSO: 20 mg/ml,DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml,Ethanol: 2 mg/ml

儲存條件：4°C, protect from light

注意事項：

1、為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗服并戴一次性手套操作。

2、請根據產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液；一旦配成溶液，請分裝保存，避免反復凍融造成的產(chǎn)品失效。儲備液的保存方式和期限：-80°C 儲存時(shí)，請在 6 個(gè)月內使用，-20°C 儲存時(shí)，請在 1 個(gè)月內使用。

3、為了提高溶解度，請將管子加熱至37℃，然后在超聲波浴中震蕩一段時(shí)間。

References:

[1]. Wang, K.K., et al., An alpha-mercaptoacrylic acid derivative is a selective nonpeptide cell-permeable calpain inhibitor and is neuroprotective. Proc Natl Acad Sci U S A, 1996. 93(13): p. 6687-92.

[2]. Colunga, A., et al., Calpain-dependent clearance of the autophagy protein p62/SQSTM1 is a contributor to DeltaPK oncolytic activity in melanoma. Gene Ther, 2014. 21(4): p. 371-8.

[3]. Li, X., et al., The role of the Hsp90/Akt pathway in myocardial calpain-induced caspase-3 activation and apoptosis during sepsis. BMC Cardiovasc Disord, 2013. 13: p. 8.