利魯唑是一種新型谷氨酸調節劑，通過(guò)抑制電壓依賴(lài)性鈉通道、高電壓激活的鈣和鉀通道以及抑制蛋白激酶c的復雜機制，具有神經(jīng)保護作用[1] [2]。有人認為該機制與抗氧化過(guò)程有關(guān)[3]。抑制大鼠皮層神經(jīng)元原代培養物內向Na+電流的IC50為51微米[4]。 谷氨酸介導的損傷與神經(jīng)退行性疾病有關(guān)。減少過(guò)量的中樞神經(jīng)系統(CNS)谷氨酸鹽是幾種治療策略的相同目標[1] [5]。

在HEKGLT1、HEKGLAST或HEKEAAC1細胞中，利魯唑以劑量依賴(lài)性方式增加Na+依賴(lài)性攝取，在低至0.01-0.1微米的濃度下具有顯著(zhù)效果，在100 μM時(shí)效果最佳。100微米利魯唑誘導的谷氨酸攝取增加在所有細胞系中相似(HEKGLAST中增加27%，HEKGLT1中增加38%，HEKEAAC1中增加39%)。更高濃度的利魯唑(300和1000微米)是有毒的，因為在實(shí)驗結束時(shí)，大多數細胞是漂浮的，特異性和非特異性谷氨酸攝取減少了50%以上[3]。

在大鼠皮質(zhì)突觸體中，鈉離子依賴(lài)性L-[3H]谷氨酸攝取被利魯唑(0.1-100μM)增加，100μM利魯唑顯著(zhù)增加16%。使用300μM利魯唑，沒(méi)有發(fā)現對谷氨酸攝取的實(shí)際影響。高濃度可能會(huì )導致毒性作用。1 mM利魯唑顯著(zhù)降低了特異性和非特異性谷氨酸攝取(約50%)，在此濃度下，突觸體完整性可能會(huì )喪失[3]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：1744-22-5

別名：利魯唑; PK 26124

化學(xué)名：6-(trifluoromethoxy)-1,3-benzothiazol-2-amine

Canonical SMILES：C1=CC2=C(C=C1OC(F)(F)F)SC(=N2)N

分子式：C8H5F3N2OS

分子量：234.2

溶解度：≥ 23.4mg/mL in DMSO

儲存條件：Store at RT

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗服并戴一次性手套操作。

References:

[1]. Christiane Malgouris, Florence Bardot, Marc Daniel, et al. Riluzole, a Novel Antiglutamate, Prevents Memory Loss Hippocampal Neuronal Damage in lschemic Gerbils. The Journal of Neuroscience, 1989, 9(11): 3720-3727.

[2]. Carlos A. Zarate, Jr., Jennifer L. Payne, Jorge Quiroz, et al. An Open-Label Trial of Riluzole in Patients With Treatment-Resistant Major Depression. Am J Psychiatry, 2004, 161:171-174.

[3]. Elena Fumagalli, Marcella Funicello, Thomas Rauen, et al. Riluzole enhances the activity of glutamate transporters GLAST, GLT1 and EAAC1. European Journal of Pharmacology, 2008, 578: 171-176.

[4]. Masanori Ohashi, Akiyoshi Saitoh, Misa Yamada, et al. Riluzole in the prelimbic medial prefrontal cortex attenuates veratrine-induced anxiety-like behaviors in mice. Psychopharmacology, 2015, 232:391–398.

[5]. M. J. Hudspith. Glutamate: a role in normal brain function, anaesthesia, analgesia and CNS injury. British Journal of Anaesthesia, 1997, 78: 731-747.