JNJ-26481585是一種新的組蛋白去乙?；?HDAC)抑制劑，其對I類(lèi)HDAC(包括HDAC1、HDAC2和HDAC3)具有很強的效力，其抑制常數IC50值分別為0.11、0.33和4.8 nmol/L，對廣泛的癌細胞系包括肺、乳腺、結腸、前列腺、腦和卵巢癌細胞系具有很強的抗增殖活性(IC50范圍為3.1至246 nmol/L)。最近的研究結果表明，JNJ-26481585在體內強烈誘導HDAC1抑制的p21waf1、cip1啟動(dòng)子、腫瘤組織中的組蛋白H3乙?；腕w外人結腸癌細胞系(APC野生型和突變型)中的凋亡。

產(chǎn)品性質(zhì):

Cas No.:875320-29-9

別名:JNJ26481585

化學(xué)名: N-hydroxy-2-[4-[[(1-methylindol-3-yl)methylamino]methyl]piperidin-1-yl]pyrimidine-5-carboxamide

Canonical SMILES CN1C=C(C2=CC=CC=C21)CNCC3CCN(CC3)C4=NC=C(C=N4)C(=O)NO

分子式:C21H26N6O2

分子量:394.48

溶解度:≥ 19.2 mg/mL in DMSO

儲存條件:Store at -20°C

注意事項:

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗服并戴一次性手套操作。

Reference:

[1].Arts J, King P, Mari?n A, Floren W, Beli?n A, Janssen L, Pilatte I, Roux B, Decrane L, Gilissen R, Hickson I, Vreys V, Cox E, Bol K, Talloen W, Goris I, Andries L, Du Jardin M, Janicot M, Page M, van Emelen K, Angibaud P. JNJ-26481585, a novel "second-generation" oral histone deacetylase inhibitor, shows broad-spectrum preclinical antitumoral activity. Clin Cancer Res. 2009;15(22):6841-6851