BIX-01294是G9a和GLP(一種H3K9 PKMT，在它們各自的設定結構域中與G9a具有80%的序列同一性)的小分子抑制劑，它是通過(guò)篩選125，000個(gè)合成化合物的文庫發(fā)現的。BIX-01294在包括SUV39H1和ESET在內的幾種H3K9 PKMTs、其他KMT如SET7/9和精氨酸甲基轉移酶PRTM1上對G9a和GLP具有選擇性。GLP和BIX-01294的X射線(xiàn)晶體結構證實(shí)BIX-01294與組蛋白肽結合口袋結合，但不能與賴(lài)氨酸結合通道相互作用。以4.1微米的BIX-01294給藥的細胞的特征在于在幾個(gè)細胞系中H3K9me2水平降低，但是觀(guān)察到對> 4.1微米的細胞的毒性。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：935693-62-2

化學(xué)名：N-(1-benzylpiperidin-4-yl)-6,7-dimethoxy-2-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)quinazolin-4-amine

Canonical SMILES：CN1CCCN(CC1)C2=NC3=CC(=C(C=C3C(=N2)NC4CCN(CC4)CC5=CC=CC=C5)OC)OC

分子式：C28H38N6O2

分子量：490.65

溶解度：≥ 24.45mg/mL in DMSO

儲存條件：Store at -20°C

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗服并戴一次性手套操作。

Reference：

 [1].William P. Janzen, Tim J. Wigle, Jian Jin, Stephen V. Frye. Epigenetics: tools and technologies. Drug Discov Today Technol. 2010 ; 7(1): 59 – 65.