AZD6244是MEK1/2的高效和選擇性抑制劑，對MEK1的IC50值為14.1nM。

AZD6244是第二代MEK1/2抑制劑。在放射性測定中，AZD6244顯示出對純化的MEK 1的有效抑制，而不與ATP競爭。此外，它是一種選擇性抑制劑，因為它對其他酪氨酸激酶包括MKK6、EGFR、ErbB2和B-Raf等沒(méi)有明顯的抑制作用。在細胞試驗中，AZD6244抑制ERK1/2的磷酸化，er k1/2是MEK1/2的直接底物。IC50值為10.3nM。它還抑制EGF誘導的A431細胞中ERK1/2的磷酸化，但不抑制ERK5。由于MEK在細胞增殖中是重要的，由AZD6244引起的MEK1/2的阻斷導致含有活化B-Raf和Ras突變的細胞系的生長(cháng)抑制，其IC50值為59-473nm。此外，施用AZD6244可以顯著(zhù)抑制HT-29異種移植物模型和BxPC3胰腺腫瘤異種移植物模型中的腫瘤生長(cháng)。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：606143-52-6

別名：司美替尼; AZD6244; ARRY-142886

化學(xué)名;6-(4-bromo-2-chloroanilino)-7-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-3-methylbenzimidazole-5-carboxamide

Canonical SMILES；CN1C=NC2=C1C=C(C(=C2F)NC3=C(C=C(C=C3)Br)Cl)C(=O)NOCCO

分子式;C17H15BrClFN4O3

分子量：457.69

溶解度：≥ 22.9mg/mL in DMSO

儲存條件：Store at -20°C

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗服并戴一次性手套操作。