CI-1040 是一種有口服活性的高度特異性MEK小分子抑制劑，對 MEK1 的IC50值為 17 nM。 CI-1040以17 nM的IC50直接抑制MEK1。還表明它對一組相關(guān)激酶幾乎沒(méi)有活性，IC50值高出2.5個(gè)數量級以上。用CI-1040處理整個(gè)細胞完全抑制了絲裂原刺激的ERK磷酸化。發(fā)現濃度為1微米的CI-1040在MDA-MB-231乳腺癌細胞中分別抑制99%和92%的ERK1和ERK2磷酸化。CI-1040以劑量和時(shí)間依賴(lài)的方式誘導U-937細胞凋亡并抑制其增殖。CI-1040誘導PUMA mRNA和蛋白水平顯著(zhù)增加。MEK抑制劑CI-1040的全身給藥將腺瘤形成減少了三分之一，并顯著(zhù)恢復了肺結構。用CL-1040處理的小鼠的肺細胞的增殖率降低，但對肺細胞的分化沒(méi)有任何明顯影響。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：212631-79-3

別名：2-[(2-氯-4-碘苯基)氨基]-N-(環(huán)丙基甲氧基)-3,4-二氟-苯甲酰胺,PD 184352

化學(xué)名：2-(2-chloro-4-iodoanilino)-N-(cyclopropylmethoxy)-3,4-difluorobenzamide

Canonical SMILES：C1CC1CONC(=O)C2=C(C(=C(C=C2)F)F)NC3=C(C=C(C=C3)I)Cl

分子式：C17H14ClF2IN2O2

分子量：478.67

溶解度：≥ 47.9mg/mL in DMSO

儲存條件：Store at -20°C

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗服并戴一次性手套操作。