Perifosine 是 Akt 的抑制劑 [1]。

Perifosine 是一種合成的抗腫瘤烷基磷脂。它通過(guò)抑制 Akt 的活性來(lái)誘導細胞凋亡。 Perifosine 在多種細胞系中表現出抗腫瘤活性，包括 NSCLC、MM、上皮癌、前列腺癌和白血病細胞。在 H460 細胞中，perifosine 降低細胞存活率并誘導細胞凋亡，IC50 值分別為 1μM 和 10 μM。還發(fā)現哌立福新處理可誘導該細胞系中 caspase-8、caspase-9、caspase-3 和 PARP 的裂解。在 MM.1S 細胞中，perifosine 在 10 μM 時(shí)誘導亞 G1 期細胞群從 15% 增加到 57%，并以劑量依賴(lài)的方式誘導 caspase-8、caspase-9 和 PARP 的裂解。在接種 MM.1S 細胞的小鼠中，口服哌立福新可顯著(zhù)降低 MM 腫瘤的生長(cháng)并提高存活率 [1, 2]。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:157716-52-4

別名:哌立福新; KRX-0401; NSC 639966; D21266

化學(xué)名:(1,1-dimethylpiperidin-1-ium-4-yl) octadecyl phosphate

Canonical SMILES:CCCCCCCCCCCCCCCCCCOP(=O)([O-])OC1CC[N+](CC1)(C)C

分子式:C25H52NO4P

分子量:461.67

溶解度:Water : ≥ 153.33 mg/mL (332.13 mM); Ethanol : 92 mg/mL (199.28 mM)

儲存條件:Store at -20°C

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Elrod H A, Lin Y D, Yue P, et al. The alkylphospholipid perifosine induces apoptosis of human lung cancer cells requiring inhibition of Akt and activation of the extrinsic apoptotic pathway. Molecular cancer therapeutics, 2007, 6(7): 2029-2038.

[2] Hideshima T, Catley L, Yasui H, et al. Perifosine, an oral bioactive novel alkylphospholipid, inhibits Akt and induces in vitro and in vivo cytotoxicity in human multiple myeloma cells. Blood, 2006, 107(10): 4053-4062.