多功能細胞因子轉化生長(cháng)因子-β (TGF-β)是生長(cháng)因子大家族的一員，參與調節多種生物過(guò)程，包括細胞生長(cháng)和分化、基質(zhì)調節和胚胎發(fā)育。LY364947是轉化生長(cháng)因子-βI型受體激酶結構域的抑制劑。

體外:LY364947很快被確定為一種有效的抑制劑(IC50= 51 nM ),并被選為SAR開(kāi)發(fā)的平臺。進(jìn)一步評估化合物作為水貂肺細胞(p3TP Lux)中TGF-β依賴(lài)性熒光素酶產(chǎn)生和小鼠成纖維細胞(NIH 3T3)生長(cháng)的抑制劑[1]。 體內:在NMDA誘導的視網(wǎng)膜變性的大鼠模型中，同時(shí)注射N(xiāo)MDA和TGF-β抑制劑LY364947輕微但顯著(zhù)地減弱了神經(jīng)節細胞層細胞數量的減少，并且幾乎完全阻止了毛細血管變性的增強。[3].

臨床試驗:到目前為止，LY364947仍處于臨床前開(kāi)發(fā)階段。

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.：396129-53-6

別名：HTS466284

化學(xué)名：4-(5-pyridin-2-yl-1H-pyrazol-4-yl)quinoline

Canonical SMILES：C1=CC=C2C(=C1)C(=CC=N2)C3=C(NN=C3)C4=CC=CC=N4

分子式：C17H12N4

分子量：272.3

溶解度：≥ 24.4mg/mL in DMSO

儲存條件：Store at -20°C

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗服并戴一次性手套操作。

Reference:

[1] Sawyer JS, Anderson BD, Beight DW, Campbell RM, Jones ML, Herron DK, Lampe JW, McCowan JR, McMillen WT, Mort N, Parsons S, Smith EC, Vieth M, Weir LC, Yan L, Zhang F, Yingling JM.  Synthesis and activity of new aryl- and heteroaryl-substituted pyrazole inhibitors of the transforming growth factor-beta type I receptor kinase domain. J Med Chem. 2003 Sep 11;46(19):3953-6.

[2] Ueda K, Nakahara T, Mori A, Sakamoto K, Ishii K.  Protective effects of TGF-β inhibitors in a rat model of NMDA-induced retinal degeneration. Eur J Pharmacol. 2013 Jan 15;699(1-3):188-93.