阿克替諾霉素D（也稱(chēng)為達克替諾霉素）是一種從鏈霉菌屬中分離出來(lái)的天然色胺肽，含有一個(gè)雜環(huán)色團和兩個(gè)五元環(huán)戊肽內酯環(huán)。它是第一種顯示抗腫瘤活性的抗生素，并已經(jīng)在臨床實(shí)踐中使用多年，用于治療睪丸癌和絨毛膜癌等疾病。

阿克替諾霉素D插入到DNA中，抑制轉錄。它與DNA形成非常穩定的復合物，防止DNA雙螺旋解開(kāi)，從而抑制依賴(lài)于DNA的RNA聚合酶活性。阿克替諾霉素D在mRNA穩定性測定中得到了很好的應用，以抑制新mRNA的合成，并通過(guò)測量轉錄抑制后mRNA豐度來(lái)評估mRNA降解。[3]

實(shí)驗室內的實(shí)驗表明，阿克替霉素D是一種有效的藥物，可以通過(guò)阻止細胞進(jìn)入S期來(lái)抑制平滑肌細胞的增殖。通過(guò)測量不同劑量下剩余存活細胞數量確定的LD50（260微摩爾）比IC50（0.4納摩爾），即使用阿克替霉素D處理后處于S期的細胞百分比計算得出的值小五個(gè)數量級。在PCNA、Raf和FAK中發(fā)現了依賴(lài)劑量作用。然而，與PCNA、Raf和FAK表達相反，在接受阿克替霉素D處理后磷酸化Erk顯著(zhù)上調。使用大鼠頸動(dòng)脈作為模型進(jìn)行體內研究，評估局部應用阿克替霉素D是否能夠有效地抑制氣囊擴張術(shù)后瘢痕形成。將含有80納摩爾和80微米阿克替霉素D的聚乙二醇凝膠局部涂抹于大鼠頸動(dòng)脈周?chē)M織中時(shí)，新生內膜厚度顯著(zhù)降低（分別為45%和55%）。[4]

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:50-76-0

別名:放線(xiàn)菌素D,DACTINOMYCIN

化學(xué)名: 2-amino-4,6-dimethyl-3-oxo-1-N,9-N-bis[7,11,14-trimethyl-2,5,9,12,15-pentaoxo-3,10-di(propan-2-yl)-8-oxa-1,4,11,14-tetrazabicyclo[14.3.0]nonadecan-6-yl]phenoxazine-1,9-dicarboxamide

Canonical SMILES: CC1C(C(=O)NC(C(=O)N2CCCC2C(=O)N(CC(=O)N(C(C(=O)O1)C(C)C)C)C)C(C)C)NC(=O)C3=C4C(=C(C=C3)C)OC5=C(C(=O)C(=C(C5=N4)C(=O)NC6C(OC(=O)C(N(C(=O)CN(C(=O)C7CCCN7C(=O)C(NC6=O)C(C)C)C)C)C(C)C)C)N)C

分子式:C62H86N12O16

分子量:1255.43

溶解度:≥ 62.75 mg/mL in DMSO

儲存條件:Store at -20℃; protected from light

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗服并戴一次性手套操作。

參考文獻：

[1]. Farber S. 化療在治療白血病和威爾姆斯腫瘤中的應用。JAMA. 1966年11月21日;198(8):826-36. PMID: 4288581.

[2]. [2]. Lewis J.L., Jr. 妊娠性絨毛膜癌的化學(xué)治療。Obstet.Gynecol.Surv.1973;28:7478–7480.doi：10.1097/00006254-197307000-00006。

[3]. [3]. Shyu A.B., Greenberg M.E.and Belasco J.G.(1989). c-fos轉錄本被兩種不同的mRNA降解途徑快速降解。Genes Dev 3(1):60-72。

[4]. Wu, C.H., Pan, J.S., Chang, W.C., Hung, J.S.& Mao,S.J.T.(2005).阿克替霉素D預防大鼠頸動(dòng)脈球囊損傷后新內膜形成的分子機制。生物醫學(xué)科學(xué)雜志，12（3），503–512。doi：10.1007/s11373-005-6900-5。