鹽酸拓撲替康(SKF104864)是拓撲異構酶1的抑制劑和喜樹(shù)堿的半合成類(lèi)似物[1]。 據報道，鹽酸拓撲替康(SKF104864)在小鼠模型中具有有效的抗腫瘤活性。此外，鹽酸拓撲替康還顯示出對靜脈內植入的P388白血病以及靜脈內和皮下植入的Lewis肺癌的有效作用。鹽酸拓撲替康具有抗皮下植入實(shí)體瘤的活性，包括化學(xué)難治性腫瘤和人結腸癌異種移植物HT-29。已經(jīng)發(fā)現，與喜樹(shù)堿和9-氨基喜樹(shù)堿相比，鹽酸拓撲替康在肺腫瘤模型(Lewis肺癌和B16黑色素瘤)中誘導退化。在臨床前毒理學(xué)研究中，已發(fā)現鹽酸拓撲替康對快速增殖的組織(如骨髓和胃腸道上皮)具有濃度依賴(lài)性、可逆性和有限的毒性.

產(chǎn)品性質(zhì)：

Cas No.:119413-54-6

別名:鹽酸拓撲替康; SKF 104864A Hydrochloride; NSC 609669 Hydrochloride

化學(xué)名: (S)-10-((dimethylamino)methyl)-4-ethyl-4,9-dihydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione hydrochloride

Canonical SMILES: Cl[H].O=C1N(C([H])([H])C2=C([H])C(C(C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=C3O[H])=C(C([H])=C3[H])N=C42)C4=C([H])C([C@@](C([H])([H])C([H])([H])[H])5O[H])=C1C([H])([H])OC5=O

分子式:C23H24ClN3O5

分子量:457.91

溶解度:≥ 22.9mg/mL in DMSO

儲存條件:4°C, protect from light

注意事項：

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗服并戴一次性手套操作。

References:

[1] Creemers GJ1, Lund B, Verweij J. Topoisomerase I inhibitors: topotecan and irenotecan. Cancer Treat Rev. 1994 Jan;20(1):73-96.